Las plantas, animales y microorganismos de hábitat terrestre o acuático son capaces de sintetizar compuestos químicos que ejercen diversos efectos biológicos sobre otros organismos vivos. Ese es el principio que sustenta el estudio de la diversidad biológica en búsqueda de nuevos agentes biomédicos. En nuestro interés por contribuir a la solución del problema que representan el cáncer y las enfermedades infecciosas, como la tuberculosis, nos propusimos seleccionar y estudiar algunos recursos naturales de Baja California Sur, México, como fuente de compuestos con actividad antimicrobiana y citotóxica in vitro. En la primer parte de esta investigación, los extractos de 25 plantas medicinales de Baja California Sur, pertenecientes a 11 familias botánicas, fueron sometidos a un estudio de selección biológica por su actividad antimicrobiana y citotóxica, con énfasis en su actividad antimicobacteriana. Los extractos etanólicos de Bursera odorata, Asclepias subulata y Haplopappus sonorensis fueron los más activos contra Mycobacterium tuberculosis H37Rv. De esas plantas, H. sonorensis fue seleccionada para estudio considerando su actividad contra M. tuberculosis, el extendido uso medicinal de esta planta en Baja California Sur y la ausencia de estudios enfocados en los principios activos de esta especie. Los extractos crudos de éter de petróleo y de CH2Cl2 de H. sonorensis fueron fraccionados guiándonos con bioensayos, lográndose el aislamiento de 3 flavonas conocidas (1 – 3), cuya actividad antimicobacteriana es reportada por primera vez. Adicionalmente el octocoral del Golfo de California Muricea cf. austera fue seleccionado para bioprospección basándonos en reportes recientes acerca de su actividad antimicrobiana. El estudio de M. austera derivó en el aislamiento de 2 nuevos glucósidos esteroidales (5 – 6) de los cuales, 5 mostró actividad citotóxica in vitro contra células tumorales de colon humano. Además de esta misma fuente fue aislado un trihidroxi esterol conocido (4) activo contra Staphylococcus aureus y Bacillus subtilis.Plants, animals and microorganisms from terrestrial or aquatic habitats, are capable to synthesizing chemicals that exert different biological effects on other living organisms. This fact, is the principle that supports the study of the biological diversity in search for new biomedical agents. During our efforts to contribute to the solution of the problems associated with cancer and infectious diseases, such as tuberculosis, we decided to select and study some natural resources from Baja California Sur, Mexico, as source of antimicrobial and cytotoxic compounds. In the first part of this research, extracts from 25 medicinal plants from Baja California Sur, Mexico, belonging to 11 botanical families, were subjected to antimicrobial and cytotoxic tests, with emphasis on antimycobacterial activity. Ethanol extracts from Bursera odorata, Asclepias subulata, and Haplopappus sonorensis were the most active against Mycobacterium tuberculosis H37Rv. From those plants, H. sonorensis was selected for study as a result of its biological activity, its extended use in the Baja Californian traditional medicine, and the lack of studies focused on active principles in this species. Ligth petroleum and CH2Cl2 extracts from H. sonorensis were bioassay–guided fractionated and led us to the isolation of 3 known flavones (1 – 3), the antimycobacterial activity of which is reported by first time. In addition, the Gulf of California octocoral Muricea cf. austera was selected for bioprospecting, based on recent reports describing its antimicrobial activity. From this selection we found 2 new steroid glycosides (5 – 6), of which, 5 showed cytotoxic activity against human colon tumor cells. Furthermore the known trihydroxy sterol (4) active against Staphylococcus aureus, and Bacillus subtilis was isolated.